Testosteron cypionate działa poprzez uzupełnienie naturalnych zasobów testosteronu w organizmie, który odpowiada za wiele kluczowych funkcji metabolicznych i fizjologicznych. Hormon ten reguluje procesy budowy białek, utrzymania masy mięśniowej, gęstości mineralnej kości oraz ogólnego samopoczucia. Po wstrzyknięciu ester cypionianowy stopniowo uwalnia testosteron, dzięki czemu poziom hormonu wzrasta i utrzymuje się na stałym poziomie przez okres nawet 7–10 dni. Takie właściwości sprawiają, że stosowanie w ramach terapii medycznej odbywa się w dłuższych odstępach między iniekcjami. W praktyce klinicznej lek ten jest wykorzystywany u pacjentów z przewlekłym niedoborem androgenów. Jego użycie wymaga wcześniejszej diagnostyki laboratoryjnej i regularnych kontroli lekarskich.